그래디언트 자회사인 테라펙스는 유럽종양학회에서 열린 비소세포폐암 표적항암제 ‘TRX-221'의 전임상 후속 연구 결과를 포스터 발표했다고 24일 밝혔다.
테라펙스는 이번 학회에서 TRX-221의 약동학(PK) 및 약력학(PD) 모델링, EGFR 야생형(Wild-type) 암이식 생쥐(마우스) 모델을 이용한 생체 내(In vivo) 선택성, 뇌 투과율 등에 대한 실험 결과를 발표했다.
테라펙스에 따르면 EGFR 야생형 종양 이식 마우스 모델은 EGFR 돌연변이 종양 이식 마우스 모델과 달리 약물의 종양 생장 억제 효능이 약할수록 EGFR 정상 세포 대비 돌연변이 종양에 대한 선택성을 가진다.
EGFR 야생형 종양 이식 마우스 모델에 TRX-221을 고용량 투여한 연구 결과 ‘제피티닙’(1세대 저해제) 및 ‘오시머티닙’(3세대 저해제) 대비 훨씬 약한 종양 생장 억제 효능을 보였다.
앞선 연구에서 연구진은 EGFR 돌연변이 종양 이식 모델에 대해 TRX-221이 제피티닙 및 오시머티닙 대비 종양 생장 억제 효능이 높은 것을 확인했다. 이로써 TRX-221이 EGFR 돌연변이에 대한 선택성이 높음을 입증했다.
또한, 오시머티닙 내성 종양 세포의 두개강 이식 마우스 모델에서 TRX-221을 반복 투여한 후 뇌와 혈액에 있는 약물 농도를 측정했다. 그 결과 적정 수준 이상의 노출도가 확인돼 TRX-221의 뇌 투과율을 확인했다.
이구 테라펙스 대표는 “임상 파이프라인에 진입한 TRX-221의 첫 환자 투약이 빠르게 이뤄지도록 최선을 다하겠다”며 “연구 개발 역량 강화에 더욱 매진해 지속적인 성장을 이루어 낼 수 있는 회사가 되겠다”고 말했다.
박인혁 기자 hyuk@hankyung.com
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